新一代ROS1靶向药瑞普替尼上市，中位PFS高达35.7个月

文章预览

ROS1融合在非小细胞肺癌（NSCLC）中的发生率约为2%。第一代ROS1酪氨酸激酶抑制剂（ROS1-TKI，克唑替尼和恩曲替尼）主要面临两大挑战：接受这些药物治疗后，至少50%患者会出现获得性耐药；ROS1融合患者容易出现脑转移，但颅内疗效不佳。因此，迫切需要一种全新的ROS1抑制剂来解决上述问题。 瑞普替尼是新一代ROS1/TRK-TKI ，由于其紧凑的大环结构，瑞普替尼的酪氨酸激酶结合界面很小。这一特性使得 瑞普替尼能够规避ROS1耐药突变的空间位阻，与其他ROS1-TKI相比，它能够 有效抑制野生型和G2032R 耐药突变 。此外，瑞普替尼研发初衷便是增强颅内活性；在脑转移动物模型中， 瑞普替尼比恩曲替尼治疗脑转移瘤更优 。 近日，瑞普替尼获中国国家药品监督管理局（NMPA）批准，用于治疗ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。 瑞普替尼 ………………………………