J. Am. Chem. Soc. | ClickRNA-PROTAC用于肿瘤选择性蛋白降解和靶向癌症治疗

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    大家好， 今天为大家介绍的是最近在 J ournal   of   the  A merican  C hemical  S ociety 上报道的一篇标题为 “ ClickRNA-PROTAC for Tumor-Selective Protein Degradation and Targeted Cancer Therapy ” 的文章。该文的通讯作者 是清华大学化学系的李景虹院士。本文开发了一种基于 Click 反应的预靶向 P ROTAC 策略，能够使降解复合物特异性地在癌细胞中形成，从而实现不依赖细胞自身 E 3 连接酶的选择性目标蛋白降解。     蛋白质水解靶向嵌合体（ Proteolysis   targeting   chimera , PROTAC ）能够利用细胞自身的泛素 - 蛋白酶体系统，快速降解目标蛋白，是一种新型的治疗手段。作为双功能小分子嵌合体， P ROTAC 由目标蛋白的配体和 E 3 连接酶的配体构成，引起 E 3 连接酶和目标蛋白的相互作用，实现目标蛋白的多泛素化和降解。 P ROTAC 被认为有希望针对一些传统意义上“不可 ………………………………