博瑞医药Nature子刊发表GLP-1R/GIPR激动剂临床前结果：活性高于替尔泊肽，小鼠模型显示优效

主要观点总结

替尔泊肽作为全球首个且目前唯一的GLP-1R/GIPR双重激动剂，在糖尿病及肥胖领域取得了显著成效。国产药物BGM0504通过AI辅助设计和分子动力学模拟的方法，展现出更强的激动活性，并在治疗糖尿病和肥胖方面展现出优于替尔泊肽的潜力。文章还介绍了BGM0504的临床前研究、药代动力学特征以及国内研发进展。

关键观点总结

关键观点1: 替尔泊肽和BGM0504的介绍及重要性

替尔泊肽是目前全球最受瞩目的GLP-1R/GIPR双重激动剂，在糖尿病和肥胖治疗领域取得了显著成效。BGM0504作为国产药物的代表，通过AI辅助设计和分子动力学模拟的方法，展现出更强的激动活性，并有望成为一种长效的GLP-1R/GIPR双重激动剂药物。

关键观点2: BGM0504与替尔泊肽的比较

研究发现，BGM0504在激动活性方面优于替尔泊肽，对GLP-1R和GIPR的结合亲和力更强。在动物实验中，BGM0504在控制血糖、减轻体重、改善血脂异常和肝损害等方面表现出优于替尔泊肽的治疗效果。

关键观点3: BGM0504的药代动力学特征

研究表明，BGM0504的半衰期延长，血浆暴露量升高，显示出良好的药代动力学特征。

关键观点4: 糖尿病和肥胖的公共卫生意义及新药研发前景

糖尿病和肥胖是全球性的公共卫生问题，新药的研发对于解决这些问题具有重要意义。以BGM0504为代表的新药研发成果令人期待，将为患者带来更多的治疗选择。

文章预览

替尔泊肽（tirzepatide）是全球首个且目前唯一获批上市的GLP-1R/GIPR双重激动剂。作为糖尿病及肥胖领域的重磅药物，上市不到两年，替尔泊肽的年销售额就突破50亿美元，不仅成为了礼来最新的产品“门面”，更是将礼来公司市值不断推向历史新高。 随着替尔泊肽2型糖尿病及肥胖适应症于近日相继获NMPA批准，国内GLP-1R/GIPR双重激动剂商业化大幕正式拉开。与此同时，国产GLP-1R/GIPR激动剂的研发也正在如火如荼的展开，恒瑞医药、博瑞医药等多家企业在此赛道进行布局，且多个项目公布了令人振奋的好消息。 7月19日，来自博瑞医药及武汉理工大学的研究团队在Nature子刊Scientific Reports杂志上报道了一款AI辅助设计的新型GLP-1R/GIPR双重激动剂BGM0504的临床前研究结果。 BGM0504独特的分子设计导致其激动活性相比替尔泊肽增加了2-3倍。在糖尿病和NASH小鼠模型中 ………………………………