文章预览
本文系基于公开资料撰写,仅作为信息交流之用,不构成任何投资建议。 颠覆,通常源于对现状的不满和对改变的渴望。 据相关文献统计,目前已发现与疾病相关的蛋白质约有3000种,但其中约25%不适合作为药物靶点,约62%因为缺乏所谓的可成药深沟和活性口袋来占据小分子,被称为“不可成药”靶点,只有约13%约400种靶点蛋白被定性为可研发出药物的有效靶点。 从以上数据中不难发现,在与疾病斗争的事业上,人类仅完成冰山一角,依然存在大量的未满足需求,而且这些需求是无法利用已证实的技术去实现的。 为了进一步完成战胜疾病的夙愿,耶鲁大学教授Craig Crews等人在2001年提出了一种蛋白降解靶向联合体的概念,隶属于蛋白降解剂,并在论文中首次以“PROTAC”命名。为了验证这一概念,他们合成了一种名为PROTAC-1的嵌合化合物,这也是首个
………………………………