抗癌新突破！新型偶联药物APIC来了 | Nature子刊

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半胱氨酸组织蛋白酶（cysteinyl cathepin，CTS）是一个蛋白酶家族，是癌症和其他疾病治疗的相关治疗靶点。然而，由于对这些蛋白的全身抑制可诱导有害的副作用，目前尚无临床批准的治疗药物。 为了解决这一问题，洛桑联邦理工学院的研究人员开发了一种基于抗体的模块化平台，通过将非天然肽抑制剂（NNPI）偶联到抗体上，来靶向递送药物。NNPI作为活性弹头部分可实现共价抑功能，抗体部分可实现细胞类型特异性递送功能。相关论文于5月29日发表在Nature Chemical Biology上。 这种抗体-肽抑制剂偶联物（APIC）可以特异性地抑制不同癌细胞中组织蛋白酶的活性，并在体内外显示出治疗效果。此方法可快速设计选择性组织蛋白酶抑制剂，并可推广用于抑制癌症和其他疾病中的多种蛋白酶。 图1. 研究流程图 研究人员首先设计了一系列可共价结合并抑制组织 ………………………………