Angew | 氟磺酰胺基自由基试剂FSAP的开发及应用

点击上方，最后三天免费报名导读廖赛虎教授课题组（www.liao-lab.com）近期在国际著名学术期刊 Angew. Chem. Int. Ed. 上，以“Radical Fluorosulfonamidation: A Facile Access to Sulfamoyl Fluorides”为题，报道了课题组在氟磺酰胺基自由基试剂的发展，以及试剂在反应开发和合成应用上取得的重要进展。正文自2014年Sharpless团队提出了新一代基于六价硫氟交换反应（SuFEx）的点击化学之后，磺酰氟和相关衍生物的合成和应用（如在化学生物学、药物开发等领域）受到了学术界和产业界的广泛关注（下图A）。近十年来，大量研究表明当生物活性分子中引入氟磺酰基团（FSO2-）之后，往往会表现出更强和/或新的生物活性。但是，相较于磺酰氟（RSO2F）和氟磺酸酯类（ROSO2F）分子，目前氟磺酰胺类化合物生物活性方面的研究还相对较少，这在很大程度上受限于氟磺酰胺类化合 ………………………………