Angew | 氟磺酰胺基自由基试剂FSAP的开发及应用

主要观点总结

廖赛虎教授课题组在国际著名学术期刊上发表了关于Radical Fluorosulfonamidation的研究，报道了氟磺酰胺基自由基试剂的开发及其在反应开发和合成应用上的重要进展。该研究表明，新型氟磺酰胺基自由基试剂N-氟磺酰胺基吡啶盐（FSAP）可实现杂芳烃和芳烃的自由基氟磺酰胺化反应，并用于生物活性分子的直接C-H氟磺酰胺化。研究成果具有优异的选择性和良好的产率，且氟磺酰胺类产物可进一步发生硫氟交换反应。

关键观点总结

关键观点1: 研究背景及意义

自2014年Sharpless团队提出新一代基于六价硫氟交换反应的点击化学以来，氟磺酰基类化合物的合成和应用受到广泛关注。氟磺酰胺类化合物在生物活性方面表现出强效和新的活性，但合成方法相对滞后。

关键观点2: 研究内容及方法

廖赛虎教授课题组长期致力于氟磺酰基自由基试剂开发及自由基氟磺酰化反应研究。本次报道通过新型氟磺酰胺基自由基试剂N-氟磺酰胺基吡啶盐（FSAP）的开发，实现了杂芳烃和芳烃的自由基氟磺酰胺化反应。

关键观点3: 研究成果及优势

研究成果具有优异的选择性和良好的产率，且氟磺酰胺类产物可进一步与一系列O、N类亲核试剂发生硫氟交换反应。此外，通过自由基氟磺酰胺化和脱磺酰氟结合，实现了（杂）芳烃形式上的直接C-H甲胺化反应。

关键观点4: 研究影响及前景

该研究成果为化学生物学和药物活性研究提供分子基础，有助于推动相关领域的发展。此外，化学加平台也推荐阅读相关论文和参加相关论坛，以深入了解研究成果和获取更多信息。

文章预览

点击上方，最后三天免费报名 导读 廖赛虎教授课题组（www.liao-lab.com）近期在国际著名学术期刊  Angew. Chem. Int. Ed.   上，以“Radical Fluorosulfonamidation: A Facile Access to Sulfamoyl Fluorides”为题，报道了课题组在氟磺酰胺基自由基试剂的发展，以及试剂在反应开发和合成应用上取得的重要进展。 正文 自2014年Sharpless团队提出了新一代基于六价硫氟交换反应（SuFEx）的点击化学之后，磺酰氟和相关衍生物的合成和应用（如在化学生物学、药物开发等领域）受到了学术界和产业界的广泛关注（下图A）。近十年来，大量研究表明当生物活性分子中引入氟磺酰基团（FSO 2 -）之后，往往会表现出更强和/或新的生物活性。但是，相较于磺酰氟（RSO 2 F）和氟磺酸酯类（ROSO 2 F）分子，目前氟磺酰胺类化合物生物活性方面的研究还相对较少，这在很大程度上受限于氟磺酰 ………………………………