小分子PCSK9抑制剂：潜在的重磅炸弹（上篇）

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PCSK9 是一种主要在肝脏表达的分泌型丝氨酸蛋白酶，其在胆固醇稳态调节方面扮演着重要角色。 PCSK9 抑制剂作为一类新型降脂药，可显著降低低密度脂蛋白胆固醇水平，且在他汀类药物治疗基础上可进一步降低心肌梗死率，使主要不良心血管事件风险下降。 近年来，靶向 PCSK9 的降脂策略取得了显著进展。 这些策略包括 PCSK9 小干扰 RNA 、基因编辑、人工合成的小分子和天然来源的化合物。 目前已有 4 种 PCSK9 药物获批上市。 本文上篇 将着重介绍 PCSK9 概况、结构、功能 ，为相关研究人员提供参考。 PCSK9概述 心血管疾病（Cardiovascular disease ，CVD）是全球范围内威胁人类生命健康的最主要慢性非传染性疾病。动脉粥样硬化性心血管疾病（Atherosclerotic cardiovascular disease，ASCVD）为主的CVD（如缺血性心脏病和缺血性脑卒中等）是我国城乡居民第一位死亡原 ………………………………