Nat. Biotech. | 富马酸单甲酯的位点特异性药物释放治疗氧化应激障碍

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大家好，本周为大家推荐一篇 发表在Nature biotechnology上的文章”Site-specific drug release of monomethyl fumarate to treat oxidative stress disorders”，文章的通讯作者是德克萨斯大学的Peter M. Grace和阿德莱德大学的Andrew D. Abell，他们的研究方向分别为神经及炎症疾病研究和小分子抑制剂设计。 转录核因子E2相关因子(Nuclear factor E2-related factor 2, NRF2)是一个重要的治疗靶点，它的激活会产生一系列抗氧化反应以应对氧化应激，而富马酸单甲酯（monomethyl fumarate， MMF)可以通过修饰Kelch样ECH相关蛋白(Kelch-like ECH-associated protein 1, KEAP1)的Cys151位来激活NRF2，但除此之外，MMF还存在广泛的脱靶效应因此具有一定的危害，所以需要发展一种前药方法在适合的时间和空间释放具有活性的MMF。 过氧化氢和过氧亚硝酸盐在病人的氧化应激位点过量产生，是前药释放的理想条件。因此作者设 ………………………………