聊聊近期较火的--硫氟交换点击化学(SuFEx)

主要观点总结

本文介绍了SuFEx反应在药物设计中的应用。SuFEx反应是一种点击化学反应，具有许多优势，如高选择性、稳定性、快速性和可修饰性。它在医药领域的应用包括靶向共价药物、共价纳米抗体的合成、靶向放射性核素治疗等。然而，SuFEx反应也面临一些挑战，如需要高催化剂负载和使用有毒试剂。尽管如此，SuFEx反应在药物设计中的潜力巨大，随着研究的深入，有望在药物发现和开发中发挥更大的作用。

关键观点总结

关键观点1: SuFEx反应的基本原理和特性

SuFEx反应是一种点击化学反应，涉及硫氟化物与亲核体的置换反应。它具有出色的稳定性、反应活性，可以快速地与多种亲核体发生反应。

关键观点2: SuFEx反应在医药领域的应用

SuFEx反应在医药领域的应用包括设计共价药物、合成共价纳米抗体、靶向放射性核素治疗、基因编码的化学交联和逆向药物发现策略等。

关键观点3: SuFEx反应的优势和挑战

SuFEx反应具有高选择性、稳定性、快速性和可修饰性等优点，但也面临需要高催化剂负载和使用有毒试剂等挑战。

文章预览

在药物设计领域，开发新的作用机制和治疗方法是推动科学进步的动力。近年来， SuFEx （ sulfur−fluorine exchange ，硫氟置换）反应作为一种创新的点击化学技术，为药物设计提供了新的思路。 SuFEx 反应以其独特的化学性质，正在成为连接化学与生物学、推动药物设计革新的重要桥梁。    01    SuFEx反应的基本原理 SuFEx 反应是一类特殊的 点击化学 反应 ，它涉及硫氟化物（ S(VI)-F ）与亲核体的置换反应， 允许在高氧化态硫（ VI ）中心与氟原子之间的键被亲核体替代（图 1 ）。这种反应不仅具有出色的稳定性，还具有优异的反应活性，可以快速地与多种亲核体发生反应。 图1 SuFEx反应图 以下是 SuFEx 反应的详细化学原理： 1、  反应特性 反应类型： SuFEx反应是一种[3+2]环加成反应，其中亲核体（如胺、醇或水）与硫代氟化物中的硫原子反应，置换掉氟 ………………………………