叶娜/程岩JMC | 开发2-苯基-1,2,4-三嗪-3,5(2H,4H)-二酮类小分子作为eEF2K降解剂用于三阴性乳腺癌治疗

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英文原题： Structure–Activity Relationship Studies of Substituted 2-Phenyl-1,2,4-triazine-3,5(2H,4H)-dione Analogues: Development of Potent eEF2K Degraders against Triple-Negative Breast Cancer 通讯作者：叶娜（苏州大学）；程岩（中南大学） 作者：Xiaobao Zhao, Changxin Zhong, Rongfeng Zhu, Rong Gong, Bingyan Liu, Linhao He, Sheng Tian, Jing Jin, Ting Jiang, Jing-Lei Chen, Xiaoya Wan, Wenjing Liu, Shilong Jiang, Pan Deng, Yan Cheng*, Na Ye* 三阴性乳腺癌（TNBC）是最具侵袭性的乳腺癌亚型，其复发率高、总体预后差，占诊断乳腺癌的15-20%。真核生物延伸因子激酶2（eEF2K），是一种依赖于 Ca 2+ 和钙调蛋白的非典型α激酶，在细胞应激、缺氧和营养耗竭等条件下激活，通过调控其下游蛋白真核延伸因子2（eEF2）的磷酸化，以维持细胞能量稳态，从而适应细胞微环境的改变。异常的eEF2K活性与增强的肿瘤发生、侵袭和转移有关。越来越多 ………………………………