高效降解13种常见KRAS突变体，创新PROTAC分子登《科学》

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▎药明 康德内容团队编辑 KRAS 基因突变是人类癌症中最常见的基因突变之一。然而KRAS蛋白也是著名的难于成药靶点，虽然近年来针对KRAS G12C突变体的共价抑制剂获得FDA的批准上市，打破了KRAS的不可成药性，然而仍然有多种其它类型的 KRAS 基因突变能够激活KRAS的活性，这给利用小分子药物抑制多种KRAS突变体的活性带来了挑战。近日， 邓迪大学（University of Dundee）和勃林格殷格翰（Boehringer Ingelheim）公司的科学家合作，开发了一种能够降解多种KRAS突变体的广谱靶向蛋白降解疗法，为治疗多种难治性癌症提供了新选择。 这项研究已经发表在顶尖科学期刊《科学》上。 在这项研究中，科学家们利用称为蛋白降解靶向嵌合体（PROTAC）的治疗模式来靶向多种不同的KRAS突变体。PROTAC是近年来小分子药物开发的热点领域之一，它是一种双功能分子，一端可以 ………………………………