酸胺缩合搞不定，试试Mukaiyama试剂!

文章预览

进公司做的第一个反应就是酸胺缩合，这类反应说简单简单，说难有的反应还是有难度的。常规的酸胺缩合，使用HATU，T3P，EDCI等都可以很好地进行，只要你原料没有漏加，基本上都能成功。然而，有的反应，比如惰性的亲核胺，或大位阻的羧酸参与的酸胺缩合往往需要特别的高活性的缩合试剂参与。今天小编给大家介绍一个2-卤-1-烷基吡啶盐的缩合试剂，这类试剂是Teruaki Mukaiyama于1975年发展和使用的，又叫向山试剂（Mukaiyama's reagent，CMPI = 2-chloromethylpyridnium iodide，CAS：14338-32-0），该试剂是商业可得的，而且非常便宜。 我们以下图阐述CMPI活化羧酸的反应机理，机理看起来非常简洁。 小编推荐该试剂是最近在一篇OPRD（Org. Process Res. Dev.2020, 24, 762−768）期刊上看到该试剂高效成功应用于手性胺与酸的百克规模的放大反应，反应非常快捷，而且后处理简 ………………………………