Nature：间取代苯电子等排体的不对称合成

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导读 近日， 美国波士顿学院（ Boston College ） Eranthie Weerapana 与 James P. Morken 课题组和 美国斯坦福大学 （ Stanford University ） James K. Chen 联合 报道了一种全新的钯催化转化，其可以将烃类衍生的前体转化为手性含硼 nortricyclanes ，且这些 nortricyclanes 的形状使它们可以成为间位二取代芳环的电子等排体。使用手性催化剂，此钯催化的转化可以以对映选择性的方式完成，随后通过硼的转化可以得到广泛的结构。此外，作者还将 nortricyclanes 类化合物引入到药物骨架中，并证明其可以有效改善生物物理性质以及依赖于立体化学的活性。相关成果发表在 Nature 上，文章链接 DOI ： 10.1038/s41586-024-07865-4 。 （图片来源： Nature ） 正文 虽然芳香环是药物活性化合物中的常见组成部分，但这些骨架的存在给药物的可开发性带来了一些不利因素。用非芳香族等排体结构 ………………………………