【有机】中山大学Nat. Commun.：N-卤代丁二酰亚胺实现色胺衍生异腈的级联氧化三氟化和卤环化反应

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近日， 中山大学李清江/王洪根 发展了一种稳健且操作简单的方法， 通过级联序列从色胺衍生的异氰化物中组装出含N-C F 3 的吡咯并吲哚啉骨架 。成功的关键在于 开发了一种使用市售试剂 N-卤代琥珀酰亚胺和Et 3 N•HF将异氰化物轻松转化为N-C F 3 单元的方法。 该方案反应条件温和、官能团耐受性广泛、产率和高非对映选择性良好至优异。此外，产物中的卤化物取代基可作为多功能化手柄，用于合成各种C3-季碳取代的N-C F 3 -吡咯并吲哚啉骨架。 图1. 含有吡咯并吲哚啉骨架或N-C F 3 片段的代表性活性分子。图片来源： Nat. Commun. 吡咯并吲哚啉类化合物，特别是C3位全取代的衍生物，由于其在多种结构复杂的天然吲哚生物碱和生物活性分子中广泛存在，一直受到合成化学界的高度关注（图1a）。此外，向有机分子中引入三氟甲基基团（C F 3 ）能显著改变母 ………………………………