Nature | 北京大学刘志博团队报道靶向共价放射性药物

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引言 靶向放射性核素治疗，即 放射性药物 将强效放射性核素输送到肿瘤进行局部照射，解决了未满足的临床需求，改善了癌症患者的预后。 治疗性放射性药物必须实现可持续的肿瘤靶向和快速清除健康组织，这仍然是一个重大挑战。 2024年5月22日，北京大学 刘志博 团队（希洋、李詝及孔梓任为论文共同第一作者。）在 Nature  在线发表题为“ Covalent targeted radioligands potentiate radionuclide therapy ”的研究论文， 该研究发现共价靶向放射性配体能够增强放射性核素治疗。 该研究在放射性药物上安装了一个基于硫(VI)氟交换( SuFEx )化学的连接器，以防止过快的肿瘤清除。当工程放射性药物与肿瘤特异性蛋白结合时，该系统经历了从结合到连接的转变，并通过“点击”SuFEx反应很容易与酪氨酸残基结合。将该策略应用于成纤维细胞活化蛋白(FAP)抑制剂(FAPI)， ………………………………