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Nat Chem Biol | 杨雪/沈月全合作报道代谢型谷氨酸受体亚型3(mGlu3)偶联β-arresin 1的分子基础

BioArt  · 公众号  · 生物  · 2025-03-08 09:48
    

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G蛋白偶联受体 (GPCR) 是人体内最大的膜蛋白家族,通过偶联不同的下游蛋白,将细胞外信号传递到细胞内,调控多种多样的生理和病理过程。除了经典的依赖G蛋白的信号转导途径,GPCR还可以被GPCR 激酶 (GRKs) 磷酸化,招募β-arrestins (βarrs) ,引发受体脱敏和内化,介导受体功能和活性的调控。代谢型谷氨酸 (mGlus) 受体属于C家族GPCR,可以感知兴奋性神经递质L-谷氨酸 (L-Glu) ,参与中枢神经系统突触信号传递,是抑郁、精神分裂症、阿尔茨海默症、帕金森症等疾病治疗的重要靶点。 C家族GPCR以同源或异源二聚体的形式发挥功能,在激活和偶联下游蛋白时具有与其他家族受体与众不同的结构特征, 然而该家族受体偶联βarrs的分子机制尚不明确,限制C家族GPCR活性调控机制研究和偏好性药物的研发。 2025年3月6日,南开大学 杨雪/沈月全 合作 ………………………………

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