全球第2款PROTAC药物进入III期阶段

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近日，美国全球临时试验收录网站Clinicaltrials显示，百时美施贵宝（ BMS ）旗下公司 Celgene （新基）启动了 BMS-986365 （CC-94676）的首个III期临床试验。这是全球第2款进入III期阶段的蛋白降解靶向嵌合体（PROTAC）药物，并且也是首款进入III期阶段的靶向雄激素受体（AR）的PROTAC药物。 此次启动的III期临床是一项随机、开放标签、适应性研究（n=960），旨在评估BMS-986365对比研究者选择 （ 恩杂鲁胺 +阿比特龙+ 泼尼松 / 泼尼松龙 或 多西他赛 +泼尼松/泼尼松龙） 治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者的安全性和有效性。研究的主要终点为第4年患者的放射学无进展生存期（rPFS）变化。 BMS-986365是一种高效的异双功能配体定向降解剂（ligand-directed degrader, LDD），可实现CRL4 CRBN E3泛素连接酶依赖性AR泛素化及降解，并且能迅速且深度诱导细胞质或细胞核内 ………………………………