中国科学技术大学张海军团队：氧杂环丁烷化合物模块化合成

文章预览

  羰基经常出现在上市的药物中，2022 年零售额排名前 200 位的小分子药物中约有 170 种含有各种羰基官能团，例如酰胺、羧酸、酯、酮等。1 3,3-二取代氧杂环丁烷由于具有可比的偶极子、孤对空间取向和氢键性质，作为羰基取代物引起了药物化学家的极大研究兴趣。此外，这种取代显示出改善代谢稳定性、增加水溶性和三维性以及降低亲脂性的潜力。以抗病毒药物 Ziresovir（新药申请已正式获得中国国家药品监督管理局的优先审查）和抗癌药物 Crenolanib（III 期）为例。自 2006 年以来，当 Carreira Rogers-Evans 等人率先使用 3,3-二取代的氧杂环丁烷作为生物等排取代基团，人们已投入大量精力进行合成。两种主要的新兴方法包括：（i）通过二醇分子内醚化形成氧杂环丁烷环和（ii）与受体氧杂环丁烷进行亲核加成，然后进行功能团相互转化。   生物电子等 ………………………………