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《Trends in pharmacological science》:综述ACK1/TNK2、免疫调节和癌症

immunity速读  · 公众号  ·  · 2024-12-25 15:38
    

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活化的 CDC42 相关激酶 1 ( ACK1 )由 TNK2 基因编码,是一种胞质非受体酪氨酸激酶,具有多种功能。 昨天,华盛顿大学圣路易斯分校 Nupam P. Mahaja 通讯在《 Trends in pharmacological science 》发表综述“ ACK1/TNK2 kinase: molecular mechanisms and emerging cancer therapeutics ”,重点关注 ACK1 在癌症和免疫调节中的作用,突出近期研究突破。 ACK1 是一种具有八个离散结构域的非典型致癌激酶,在多种组织中广泛表达,可被多种受体酪氨酸激酶和配体激活。 ACK1 异常激活在神经系统疾病、自身免疫性疾病和癌症中均有发现。然而,涉及 ACK1 的完整信号通路在很大程度上仍不清楚。最近利用 X 射线晶体学揭示了 ACK1 抑制剂( R ) -9b 的作用机制,为未来抑制剂设计提供了思路。 ACK1 在前列腺癌中通过转录和翻译后水平调节雄激素受体( AR )活性,使 AR 磷酸化,导致其核转位和 ………………………………

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