Science | ​使用小分子泛 KRAS 降解剂靶向癌症

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大家好，推荐一篇发表在 Science 上的文章，文章的题目是 :Targeting cancer with small molecule pan-KRAS degraders 。通讯作者是邓迪大学的 Alessio Ciulli 教授和勃林格殷格翰  RCV GmbH & Co KG 的 Peter Ettmayer 教授。 Ciulli 教授的研究方向是小分子药物开发，通过诱导蛋白降解和调节蛋白 - 蛋白相互作用来治疗疾病。 Ettmayer 教授的研究主要集中在癌症治疗和小分子药物开发，他参与了多项关于 KRAS 降解剂的研究。 KRAS基因的突变常见于多种癌症类型，这些突变通常发生在G12, G13, Q61位点，导致蛋白质持续处于活化状态，从而促进细胞的异常增殖。KRAS是癌症治疗的潜在靶点，目前临床上的药物主要针对单一KRAS变体，尚缺乏广泛的，针对KRAS多个变体的药物。 蛋白靶向降解嵌合体（Proteolysis Targeting Chimeras，PROTACs）是一种新型的靶向蛋白降解技术，PROTACs通过将靶蛋白与E3泛 ………………………………