JMC | 仇文卫团队报道从天然产物衍生物中发现抗骨质疏松活性分子

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近日，华东师范大学 仇文卫 课题组在国际药物化学期刊 Journal of Medicinal Chemistry 在线发表了最新研究成果 Synthesis of Heterocyclic Ring-Fused Bisnoralcohol Derivatives as Novel Small-Molecule Antiosteoporosis Agents 。廉价的植物甾醇经分枝杆菌发酵，可以千吨级的生产甾体药物的重要原料双降醇 （Bisnoralcohol） 。团队首次发现双降醇具有中等强度的抗骨质疏松活性。 应用杂环融合策略，引入多种杂环，设计、合成了一系列并杂环双降醇衍生物，并评估了它们对破骨细胞分化及功能的抑制活性，发现化合物SH442在体内外均表现出显著的抗骨质疏松活性，有望成为开发新型抗骨质疏松药物的先导物 。仇文卫课题组前期以人参中活性成份原人参二醇 （PPD） 作为苗头化合物设计、合成了一系列杂环融合衍生物，通过活性筛选、评价，发现了体内外均具有优秀抗骨质疏松活性的 ………………………………