李英霞课题组发现可用于治疗多发性骨髓瘤的p300溴结构域抑制剂

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腺病毒E1A相关的300 kDa 蛋白 （adenoviral E1A binding protein of 300 kDa, p300） 和环磷酸腺苷反应元件结合蛋白 （CREB binding protein, CBP） 是一对高度同源的组蛋白乙酰转移酶，其催化结构域 （catalytic domain, KAT） 和溴结构域 （bromodomain, BRD） 分别催化和识别组蛋白赖氨酸残基的乙酰化，从而调控下游相关基因的表达。研究发现，p300/CBP的异常表达和肿瘤的发生发展过程密切相关，被认为是癌症治疗的潜在新靶点。 近日，复旦大学药学院 李英霞 教授课题组与临港实验室 黄洵 研究员课题组、中国科学院广州生物医药与健康研究院 许永 研究员课题组合作在药物化学专业杂志 Journal of Medicinal Chemistry 上发表了题为 Discovery of CZL-046 with an (S)-3-Fluoropyrrolidin-2-one Scaffold as a p300 Bromodomain Inhibitor for the Treatment of Multiple Myeloma 的研究论文， 报道了一种新型p300溴结构域抑制剂C ………………………………