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【PPT】Best Practices for Hit to Lead

精准药物  · 公众号  ·  · 2025-04-13 08:22
    

主要观点总结

药物发现的关键阶段的目标是将活性化合物优化为先导化合物。先导化合物需满足活性、选择性、药代动力学及初步安全性等要求,为后续的Lead Optimisation奠定基础。欧洲药物化学和化学联合会最近发表了关于从Hit到Lead优化的实践建议。

关键观点总结

关键观点1: 药物发现的关键阶段

文章强调了药物发现过程中的一个关键阶段,即将初步筛选出的活性化合物(Hit)优化成具备开发潜力的先导化合物(Lead)。

关键观点2: 先导化合物的要求

文章指出,先导化合物需要满足活性、选择性、药代动力学(DMPK)及初步安全性等要求,为后续的优化奠定基础。

关键观点3: 欧洲药物化学和化学联合会的实践建议

EFMC最近发表了关于从Hit到Lead优化的实践建议,这是基于其在药物化学领域的专业知识和经验。

关键观点4: 信息传播的声明

文章声明,发表/转载此文仅仅是出于传播信息的需要,并不代表本公众号观点或证实其内容的真实性。读者需自行判断,并承担相应后果。若侵权,告知必删。


文章预览

药物发现的关键阶段,目标是将初步筛选出的活性化合物(Hit)优化成具备开发潜力的先导化合物(Lead)。Lead需满足活性、选择性、药代动力学(DMPK)及初步安全性等要求,为后续“先导化合物优化”(Lead Optimisation)奠定基础。 欧洲药物化学和化学联合会(EFMC)最近在 ChemMedChem上发表了一篇“从 Hit 到 Lead“优化的实践建议。 声明:发表/转载本文仅仅是出于传播信息的需要,并不意味着代表本公众号观点或证实其内容的真实性。据此内容作出的任何判断,后果自负。 若有侵权,告知必删! 长按关注本公众号     粉丝群 / 投稿 / 授权 / 广告 等 请联系公众号助手   觉得本文好看,请点这里↓ ………………………………

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