JMC封面！山东大学史大永团队在新型亚型选择性PARP抑制剂研究方面取得新进展

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▲点击上方，最后三天免费报名 导读 近日，山东大学微生物技术国家重点实验室史大永教授团队在药物化学领域的顶级期刊 Journal of Medicinal Chemistry 上以封面论文形式（封面设计灵感源于中国古老神话“后羿射日”）在线发表了题为“Design of selective PARP-1 inhibitors and antitumor studies”的研究论文。硕士研究生张依婷和副研究员李祥乾共同担任该论文的第一作者，史大永教授为唯一通讯作者，微生物技术国家重点实验室是第一完成单位和通讯作者单位。 研究团队深入分析了PARP-1和PARP-2的氨基酸序列，发现了一个具有巨大潜力的选择性位点——S site。该位点由α-5螺旋和D-环上几个独特的氨基酸残基组成，为开发选择性PARP-1抑制剂提供了新的方向。基于这一S位点以及课题组长期对卤代化合物的研究，设计并合成了一系列活性化合物，并对其选择性以及抑 ………………………………