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间苯异构体的催化不对称合成 虽然芳香环是药物活性化合物中的常见元素，但这些基团的存在会给药物的开发带来一些不利因素。用非芳香族等位结构取代芳香环，可以改善药物在效力、代谢稳定性、溶解性和亲油性等方面的不足。此外，芳香环是平面的，缺乏立体感，而大多数药物靶点的结合口袋都是手性的。因此，同位取代物的立体化学构型可为提高衍生配体对目标受体的亲和力提供额外的机会。 这种方法的一个显著障碍是缺乏简单、可扩展的催化对映体选择性合成方法。 在此， 波士顿学院 James P. Morken教授 、 Eranthie Weerapana教授 联合斯坦福大学 James K. Chen教授 共同介绍了 一种以前未知的钯催化反应，该反应可将碳氢化合物衍生的前体转化为手性含硼正三环化合物。在手性催化剂的作用下，钯催化的反应可以对映选择性的方式完成，随后硼 ………………………………