天津工生所孙周通/袁波组Angew｜改造卤醇脱卤酶合成手性氧杂环丁烷

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01 遇见/背景 ‍ ‍ ‍ ‍ 氧杂环丁烷（ Oxetane ）是一种四元环醚类化合物，因其独特的化学性质和生物活性而在药物化学和天然产物研究领域占据显著地位。例如抗癌药物 Paclitaxel （紫杉醇）、抗真菌药物 Oxetin （氧丁霉素）等都含有相应的结构。在药物化学领域，氧杂环丁烷作为药物分子的核心骨架，对药物的理化性质和生物活性具有显著影响，包括增强水溶性、调节亲脂性、提高代谢稳定性以及优化分子构象等。鉴于此，开发一种高效、高选择性的合成手性氧杂环丁烷的新方法对于药物化学的发展具有重要意义。   02 遇见/内容 近日，中国科学院天津工业生物技术研究所孙周通团队通过改造卤代醇脱卤酶 ，获得了四个高活力及高选择性突变体，可催化脱卤及开环动力学拆分反应。通过手性翻转，实现了 16-18 个（ R ）及（ S ）不同构型的氧杂环 ………………………………