Cell Reports：上海药物所段佳研究员团队与合作者解析亲吻素受体配体识别与下游G蛋白招募机制

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1996年，kisspeptin在宾夕法尼亚州的Hershey市被发现，并以著名的“Hershey's Kisses”巧克力的名字命名。这种神经肽原本被称为“metastin”，因为它具有抑制肿瘤转移的能力。然而，当人们发现kisspeptin通过与其受体KISS1R结合并激活来发挥作用时，它的生理重要性才真正显现出来。KISS1R信号通路迅速被认为是下丘脑-垂体-性腺轴（HPG）的最重要的上游调节因素 (图1)。  图1. 位于下丘脑-垂体-性腺轴（HPG）的GPCR信号通路 随着对kisspeptin-KISS1R信号通路的深入研究，在生殖生理学领域，kisspeptin被发现是一种强效的促性腺激素释放激素（GnRH）分泌的刺激剂。促性腺激素释放激素（GnRH）对于正常的青春期发育和女性排卵至关重要，是哺乳动物基础生育功能的核心激素。当下丘脑中的kisspeptin表达减少或KISS1R功能异常时，会导致严重的生殖障碍，如特发性促性腺激素 ………………………………