J. Am. Chem. Soc. | 基于声喷射质谱的共价配体高通量筛选

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大家好，本周给大家推荐一篇发表在 JACS 上的文章， High-Throughput Covalent Modifier Screening with Acoustic Ejection Mass Spectrometry 。文章的通讯作者是来自 Merck 公司的 Xiujuan Wen 博士和来自 SCIEX 公司的 Chang Liu 博士。 靶向共价方法具有解决“不可成药”浅结合位点和优化具有挑战性的蛋白靶标(如KRAS)的药物设计的潜力。高通量筛选目标蛋白的共价配体对共价药物开发具有重要意义。液相色谱(LC)耦合电喷雾电离质谱(ESI-MS)鉴定一直是共价药物发现的首选方法，但耗时的色谱分离(每个样品4 - 5分钟)限制了分析通量和文库大小。而MALDI结合飞行时间质谱方法则主要应用于单电荷离子表征中，很难对大分子量蛋白上的小分子修饰进行指认。 本文作者利用高分辨声喷射质谱(HR-AEMS)，实现了对目标蛋白共价配体的高通量筛选。 该技术采用声学液滴喷射模块，以非接触方式 ………………………………