Nat. Chem. | 具有抗耐药菌活性的新型促旋酶抑制剂开发

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大家好，本周给大家推荐一篇发表在Nat. Chem.上的文章“ Discovery of isoquinoline sulfonamides as allosteric gyrase inhib itors with activity against fluoroquinolone-resistant bacteria ”，通讯作者是来自莱顿大学的Mario van der Stelt教授和 Nathaniel I. Martin教授以及来自约翰·因尼斯中心的Dmitry Ghilarov研究员。 随着抗生素的广泛应用，细菌在环境压力的筛选下对几乎所有抗生素都产生了耐药性的菌株。2019年，全球由于抗生素耐药菌引发的死亡有约127万例，其中20%与耐药大肠杆菌有关。因此开发新的抗菌活性小分子对临床抗感染治疗具有重要意义。 本文作者针对此前他们实验室已有的352个化合物进行检测，测定其对氟喹诺酮耐药大肠杆菌临床分离株的抑制能力，发现其中有12个化合物具有一定的抗耐药菌活性。 随后研究者们测定了这些有抗菌活性的化合物的最小抑菌浓度（MIC）并发 ………………………………