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iNature 广谱RAS抑制有可能使大约四分之一的人类癌症患者受益,这些患者的肿瘤是由RAS突变驱动的。 RMC-7977是一种高度选择性的KRAS、HRAS和NRAS活性GTP结合形式的抑制剂,对突变型和野生型(WT)变体(RAS(ON)多选择性)都有亲和力。 2024年4月8日,哥伦比亚大学Kenneth P. Olive及Revolution Medicines公司Mallika Singh共同通讯在 Nature 在线发表题为“ Tumor-selective activity of RAS-GTP inhibition in pancreatic cancer ”的研究论文, 该研究评估了RAS(ON)多选择性抑制剂RMC-7977在各种PDAC模型中的治疗潜力。 在体内耐受良好的暴露下,研究人员观察到RAS直接抑制后的模型具有广泛而明显的抗肿瘤活性。药理分析显示 RMC-7977 在肿瘤组织和正常组织中有不同的反应。 治疗后的肿瘤表现出细胞凋亡波和持续的增殖停止,而正常的组织只经历了短暂的增殖减少,没有细胞凋亡的证据。在原生KPC模
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