华东理工大郑军教授课题组：路易斯酸催化双环[1.1.0]丁烷与乙烯基叠氮/重氮化合物的不对称[2σ + 2π]环加成反应

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▲共同第一作者：任昊松、林忠仁 通讯作者：郑军 通讯单位：华东理工大学 论文DOI： 10.1021/acscatal.5c00303 近日，华东理工大学药学院郑军教授课题组在ACS Catalysis发表了题为“Lewis Acid-Catalyzed Asymmetr ic [2σ + 2π] Cycloaddition Reactions of Bicyclo[1.1.0]butanes and Vinyl Azido/Diazo Compounds”的研究成果。该研究通过利用路易斯酸-吡啶双噁唑啉催化体系，首次实现了 富电子烯烃（如乙烯基叠氮/重氮化合物）与 双环[1.1.0]丁烷（BCBs）的高效不对称环加成反应，为三维立体药物分子的精准合成提供了全新解决方案。 图 1. 背景介绍及研究内容（图片来源于 ACS Catal. ） 传统平面芳香环（如苯环）因代谢稳定性差、溶解性低等问题，制约药物开发效率。近年来，基于 “ 逃离平面 ” 的理念，饱和桥环化合物因其独特的空间构型与高 Fsp³ 特性，逐渐成为替代传统平面芳香环 ………………………………