近10年FDA批准肿瘤靶向共价抑制剂VS可逆性抑制剂

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侃言 近日， 基因泰克 在著名期刊 Clinical Pharmacology & Therapeutics （医学Q 2 | 药学Q 1 | IF=6.7 TOP ）上刊载了一篇重要综述，对比了过去10年间，FDA批准的肿瘤靶向 共价抑制剂（TCIs） 和 可逆性抑制剂（RIs） 临床药理学分析。 分别分析了各自的优势和不足，涉及靶点包括： 蛋白酶体、BTK、EGFR、FGFR 等。 01 近10年，共价抑制剂药物的复苏     近10年，见证了共价抑制剂药物的复苏。多种减轻随机共价结合相关的不良反应的方法在药物研发中的应用，刺激了共价抑制剂进一步的发展，尤其是在肿瘤治疗领域。 在过去，共价抑制剂最让人头疼的是不加选择地结合可接近的任何亲核残基，导致脱靶等毒副作用；而当前，TCIs使用 弱亲电弹头 、以及更加优越的设计性 骨干支架作为亲和元件 ，有助于在目标蛋白质活性位点内选择性结合。 因此， 增强的选择 ………………………………