手性酸催化不对称去芳构化：串联吲哚Friedel-Crafts/半频哪醇重排

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含手性吲哚啉骨架的多环化合物广泛存在于天然产物和药物分子中。发展其简洁、高效合成方法对合成化学和药物化学具有重要的意义。催化不对称去芳构化（CADA）反应能直接将平面芳香化合物转化成具有三维结构的环状手性分子，是合成复杂三维立体分子的有力手段。一般而言，通过向吲哚C-3位引入亲核性边链，与亲电试剂反应后串联环化，可合成稠环手性吲哚啉类化合物（图1a上），此类反应发展较为成熟。当C-2位带有亲核边链的吲哚，与亲电试剂发生反应后，再发生串联反应可实现C-2螺环手性吲哚啉类化合物的快速合成（图1a中），与上一策略相比，该类方法报道较少。当N-1位带有有同时具备亲核和亲电性质的边链时，通过CADA反应能快速构建具有刚性桥环单元的手性吲哚啉化合物（图1a下）。但这一策略具有较大的挑战性，目前尚未被报道 ………………………………