ACS Nano：利用免疫激活纳米药物靶向肿瘤相关巨噬细胞以产生强大的抗肿瘤活性

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Toll样受体(TLRs)是一类模式识别受体(PRRs)，其对于检测感染和激活下游信号通路(导致促炎细胞因子和干扰素的产生)而言至关重要。TLR通路是目前研究较为活跃的靶标通路。由于其具有强大的免疫刺激活性，因此TLR也被认为是全身治疗的“双刃剑”。 有鉴于此， 住友制药有限公司Yasuhiro Nagai 开发了基于葡聚糖的TAM靶向激活偶联物(D-TAC)技术，该技术可成功地利用肿瘤相关巨噬细胞(TAM)递送TLR7激动剂DSP-0509。   本文要点： （1） 实验利用低分子量葡聚糖靶向高表达CD206的M2型巨噬细胞，并将其激活，以诱导其表型变化为抗肿瘤M1型巨噬细胞。研究发现，该药物能够快速地从体内清除，并产生显著的抗肿瘤活性。 （2） 实验结果表明，最佳候选药物5DEX-0509R的抗肿瘤效果依赖于TAM的丰度，这与该药物的作用机制是一致的。 综上所述，该研究通过D-TAC技术构建 ………………………………