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引言 G蛋白偶联受体 (G protein–coupled receptors GPCRs ) 指导细胞响应环境信号,包括激素、神经递质和趋化因子。这一过程通过异三聚体G蛋白介导的复杂生化循环来实现。GPCR结合配体后,Gα亚基结合GTP,变为活跃状态,并与Gβγ复合物及GPCR分离。分离的Gα-鸟苷三磷酸 (GTP) 和自由的Gβγ启动下游信号传导,包括第二信使的生成、生化相互作用和离子通道变化。Gα的GTP酶活性将GTP水解为鸟苷二磷酸 (GDP) ,从而终止信号传导,并允许Gabg重新与GPCR组装,使细胞能够对GPCR的再次激活作出响应。在Gα蛋白家族中,Gai/o家族包括抑制性亚型,这些亚型通过抑制腺苷酸环化酶 (adenylyl cyclase AC) 的环磷酸腺苷 (cAMP) 生成来调节生物反应。AC作为跨膜异构体广泛表达,不同组织表达不同水平的多种异构体,但只有某些AC对Gai的抑制作用敏感。Gai2 (由GNAI2
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