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Angew:抗癌四核铜(I)配合物可催化点击反应原位合成化疗药物以实现双药联合癌症靶向治疗

奇物论  · 公众号  ·  · 2024-10-14 21:48

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为了开发新一代金属基药物和实现双药联合癌症治疗, 广西师范大学梁宏教授和杨峰教授 设计了一种铜(Cu)配合物,其可通过整合化疗、免疫治疗和催化点击反应来发挥抗癌功能,并原位合成化疗药物,以实现双药联合靶向治疗。   本文要点: (1) 实验设计并合成了一种四核Cu(I)配合物(Cu4),其具有显著的细胞毒性和催化能力,可通过Cu(I)催化叠氮化物-炔1,3-环加成(CuAAC)原位合成化疗药物。此外,研究者还构建了去铁铁蛋白(AFt)-Cu4纳米颗粒(NPs)递送系统。研究发现,AFt-Cu4 NPs不仅具有增强的肿瘤生长抑制性能,而且能够提高Cu4的靶向能力,并降低其在体内产生的全身毒性。 (2) 实验结果表明,将AFt-Cu4 NPs与通过原位CuAAC反应获得的白藜芦醇类似物相结合能够产生显著增强的抗癌效果。最后,研究者也进一步揭示了Cu4/AFt-Cu4 NPs的抗癌机制,主要包括 ………………………………

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