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为了开发新一代金属基药物和实现双药联合癌症治疗, 广西师范大学梁宏教授和杨峰教授 设计了一种铜(Cu)配合物,其可通过整合化疗、免疫治疗和催化点击反应来发挥抗癌功能,并原位合成化疗药物,以实现双药联合靶向治疗。 本文要点: (1) 实验设计并合成了一种四核Cu(I)配合物(Cu4),其具有显著的细胞毒性和催化能力,可通过Cu(I)催化叠氮化物-炔1,3-环加成(CuAAC)原位合成化疗药物。此外,研究者还构建了去铁铁蛋白(AFt)-Cu4纳米颗粒(NPs)递送系统。研究发现,AFt-Cu4 NPs不仅具有增强的肿瘤生长抑制性能,而且能够提高Cu4的靶向能力,并降低其在体内产生的全身毒性。 (2) 实验结果表明,将AFt-Cu4 NPs与通过原位CuAAC反应获得的白藜芦醇类似物相结合能够产生显著增强的抗癌效果。最后,研究者也进一步揭示了Cu4/AFt-Cu4 NPs的抗癌机制,主要包括
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