【有机】四川大学郑柯课题组：光诱导吡啶结构的骨架编辑——扩环、重排环化、缩环

文章预览

吡啶是一种在药物结构中广泛存在的元素，常见于生物分子、配体和功能材料中。因此，对吡啶的修饰一直是合成化学研究的热点。当前，绝大多数的吡啶修饰主要集中在环上C-H键的官能团化，通过在其外围结构上引入不同基团来实现底物的修饰，因而吡啶的核心环骨架并未改变。 骨架编辑是药物化学领域的一种新型合成方法，可以通过选择性地插入、删除或交换原子来修饰分子骨架的特定位点。目前，吡啶骨架编辑转换可大致分为两种策略:扩环和缩环。通过N-官能团化吡啶盐实现吡啶的环扩张已经实现且有了较多报道；在光或电作用下通过碳删除进行缩环也已有文献记载，其产物为吡咯或吡唑啉。 图1. 光化学骨架编辑策略 郑柯 课题组发展了一种 有效的光化学骨架编辑方案，在温和条件下（室温、无金属、无光催化剂）将吡啶骨架转化为双环 ………………………………