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替罗非班作为急性缺血性卒中(AIS)、颅内动脉瘤等动脉粥样硬化性心脑血管疾病血管内治疗的辅助治疗的研究证据 越来越多 。对于神经科医生来说,哪些疾病可以使用?怎么使用?不良反应如何处理?本文将针对相关内容进行梳理。 1 替罗非班的药理机制和药代动力学 替罗非班是一种血小板糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa 受体的可逆性竞争抑制剂,作用于血小板聚集过程的最终通路而发挥抗血小板作用,呈剂量依赖性。其主要机制是通过占据受体的结合位点,阻止血小板与黏附蛋白相结合,实现特异且快速地抑制血小板聚集。 替罗非班在静脉注射后 5 min 内即可达到抑制血小板聚集的作用,达峰时间 < 30 min,1 h 内即可达到稳态血浆浓度 [1] 。其半衰期约为 2 h,65% 的药物原型从尿液排泄,25% 从粪便排泄 [2] 。肾功能不全的患者需调整剂量,肌酐清除率
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