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JCR:张翾/何永捍团队开发特异靶向肝脏蛋白降解剂——LIVTAC

生物世界  · 公众号  ·  · 2024-09-04 12:42
    

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编辑丨王多鱼 排版丨水成文 肝癌 是我国发病率排名第四、死亡率位居第二的恶性肿瘤,其中HCC是最常见的肝癌类型。大多数患者确诊时已是癌症晚期,几乎无法治愈。现有的肝癌治疗药物面临靶标稀缺、副作用大、治疗应答率低及容易产生耐药等诸多挑战。BET蛋白家族与肝癌的进展密切相关,多种BET抑制剂已进入临床试验,但研究发现BET抑制剂存在以血小板毒性为代表的“在靶毒性”,极大限制了该类药物的疗效与安全性。 近年来, 蛋白靶向降解嵌合体 (PROTAC) 技术凭借其独特的催化降解机制,能够有效提升药效。然而,PROTAC存在组织靶向性不足、成药性优化困难以及水溶性差等难题,一直难以攻克。 2024年9月2日,中国科学院上海药物研究所 张翾 课题组与中国科学院昆明动物所 何永捍 课题组合作,在 Journal of Controlled Release 期刊发表了题 ………………………………

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