喜树碱 是一种单萜类吲哚类生物碱,因其具有显著的 DNA 拓扑异构酶 I 活性而闻名。喜树碱类药物在临床上应用于肺癌、结肠癌、宫颈癌等癌症的治疗,目前与长春花碱和紫杉醇作为市场的主流天然抗癌药物被广泛应用。然而,喜树碱溶解度差、缺乏靶向特异性和严重的副作用也会阻碍其进一步应用。合成喜树碱衍生物和开发合适的给药系统是解决这些问题的潜在策略。 10-羟基喜树碱目前在临床已经广泛应用,挖掘参与9-羟基喜树碱合成的酶,对于9-羟基喜树碱药物的合成以及相关药物开发具有重要意义。药物传递系统在提高药物的溶解度和稳定性、增强肿瘤靶向性等方面发挥着重要作用,对提高抗肿瘤药物的疗效和降低其毒性具有重要意义。然而,具有细胞毒性的材料、有毒的溶剂、复杂的制备过程、残留化学毒性等挑战仍未解决,这
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